N, N', N″-trisubstituted guanidines: Synthesis, characterization and evaluation of their leishmanicidal activity.

Animals Antiprotozoal Agents / chemical synthesis Dose-Response Relationship, Drug Female Guanidines / chemical synthesis Leishmania / drug effects Leishmaniasis / drug therapy Mice Mice, Inbred BALB C Molecular Structure Parasitic Sensitivity Tests Structure-Activity Relationship
Hepatoprotective effect In vivo leishmanicidal activity Leishmania amazonensis Leishmaniasis N, N′, N″-trisubstituted guanidine derivatives

Journal

European journal of medicinal chemistry
ISSN: 1768-3254
Titre abrégé: Eur J Med Chem
Pays: France
ID NLM: 0420510

Informations de publication

Date de publication:
01 Jun 2019
Historique:
received: 12 02 2019
revised: 13 03 2019
accepted: 14 03 2019
pubmed: 27 3 2019
medline: 29 5 2019
entrez: 27 3 2019
Statut: ppublish

Résumé

Leishmaniasis is a group of diseases caused by protozoan parasites from the genus Leishmania. There are estimated 1.3 million new cases annually with a mortality of 20,000-30,000 per year, when patients are left untreated. Current chemotherapeutic drugs available present high toxicity and low efficacy, the latter mainly due to the emergence of drug-resistant parasites, which makes discovery of novel, safe, and efficacious antileishmanial drugs mandatory. The present work reports the synthesis, characterization by ESI-MS,

Identifiants

DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.03.032 PMID: 30913526
pubmed: 30913526
pii: S0223-5234(19)30250-8
doi: 10.1016/j.ejmech.2019.03.032
pii:
doi:

Substances chimiques

Antiprotozoal Agents 0
Guanidines 0

Types de publication

Journal Article

Langues

eng

Sous-ensembles de citation

IM

Pagination

116-128

Informations de copyright

Copyright © 2019 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

Auteurs

Rafael Dias do Espírito Santo (RD)

Laboratório de Química Orgânica Fina, Departamento de Química e Biologia, Faculdade de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Presidente Prudente, Rua Roberto Simonsen, 305, 19060-900, Presidente Prudente, SP, Brazil; Programa de Pós-Graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais (POSMAT), Universidade Estadual Paulista - UNESP, São Paulo, Brazil.

Ángela María Arenas Velásquez (ÁMA)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil.

Luana Vitorino Gushiken Passianoto (LVG)

Laboratório de Química Orgânica Fina, Departamento de Química e Biologia, Faculdade de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Presidente Prudente, Rua Roberto Simonsen, 305, 19060-900, Presidente Prudente, SP, Brazil; Programa de Pós-Graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais (POSMAT), Universidade Estadual Paulista - UNESP, São Paulo, Brazil.

Alex Arbey Lopera Sepulveda (AAL)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil.

Leandro da Costa Clementino (L)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil.

Renata Pires Assis (RP)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil.

Amanda Martins Baviera (AM)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil.

Predrag Kalaba (P)

Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Althanstraße 14, 1090, Vienna, Austria.

Fábio Neves Dos Santos (FN)

Laboratório ThoMSon de Espectrometria de Massas, Instituto de Química, Universidade de Campinas - UNICAMP, Campinas, 13083-970, SP, Brazil.

Marcos Nogueira Éberlin (MN)

Laboratório ThoMSon de Espectrometria de Massas, Instituto de Química, Universidade de Campinas - UNICAMP, Campinas, 13083-970, SP, Brazil.

Gil Valdo José da Silva (GVJ)

Departamento de Química, Faculdade de Filosofia, Ciências e Letras de Ribeirão Preto, Universidade de São Paulo - USP, Avenida dos Bandeirantes, 3900, 14040-901, Ribeirão Preto, SP, Brazil.

Martin Zehl (M)

Department of Analytical Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Vienna, Währinger Straße 38, 1090, Vienna, Austria.

Gert Lubec (G)

Department of Neuroproteomics, Paracelsus Medical University, Salzburg, Austria.

Márcia Aparecida Silva Graminha (MAS)

Departamento de Análises Clínicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Araraquara, Rodovia Araraquara-Jaú, km1, 14800-903, Araraquara, SP, Brazil. Electronic address: marcia.graminha@unesp.br.

Eduardo René Pérez González (ERP)

Laboratório de Química Orgânica Fina, Departamento de Química e Biologia, Faculdade de Ciências e Tecnologia, Universidade Estadual Paulista - UNESP, Campus de Presidente Prudente, Rua Roberto Simonsen, 305, 19060-900, Presidente Prudente, SP, Brazil; Programa de Pós-Graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais (POSMAT), Universidade Estadual Paulista - UNESP, São Paulo, Brazil. Electronic address: eduardo.gonzalez@unesp.br.

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