Design, synthesis and antifungal activity of pterolactam-inspired amide Mannich bases.

Amides / chemical synthesis Antifungal Agents / chemical synthesis Fungi / drug effects HEK293 Cells Humans Mannich Bases / chemical synthesis Microbial Sensitivity Tests Molecular Structure Structure-Activity Relationship
Antifungal agents Biological screening N,N′-aminal N,O-acetal Pterolactam

Journal

Fitoterapia
ISSN: 1873-6971
Titre abrégé: Fitoterapia
Pays: Netherlands
ID NLM: 16930290R

Informations de publication

Date de publication:
Jun 2020
Historique:
received: 24 02 2020
revised: 26 03 2020
accepted: 26 03 2020
pubmed: 3 4 2020
medline: 4 2 2021
entrez: 3 4 2020
Statut: ppublish

Résumé

Pterolactam (5-methoxypyrrolidin-2-one) is a heterocycle naturally occurring in plants. In an attempt to identify antifungal agents, a series of novel Mannich bases of amide derivated from Pterolactam have been designed, synthesized and their antifungal activities were evaluated on a panel of nine fungal strains and three non albicans candida yeasts species which have demonstrated reduced susceptibility to commonly used antifungal drugs. A third of the target compounds exhibited good to high antifungal activities on at least one strain with EC

Identifiants

DOI: 10.1016/j.fitote.2020.104581 PMID: 32234373
pubmed: 32234373
pii: S0367-326X(20)30163-5
doi: 10.1016/j.fitote.2020.104581
pii:
doi:

Substances chimiques

Amides 0
Antifungal Agents 0
Mannich Bases 0

Types de publication

Journal Article

Langues

eng

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IM

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104581

Informations de copyright

Copyright © 2020 Elsevier B.V. All rights reserved.

Déclaration de conflit d'intérêts

Declaration of Competing Interest The authors declare no conflict of interest.

Auteurs

Anca-Elena Dascalu (AE)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; Laboratoire de Chimie Durable et Santé, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d'Ingénieur (HEI), Yncréa Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France; UFR Pharmacie, Laboratoire de Chimie Analytique, BP 83, F-59006 Lille, France; 'Alexandru Ioan Cuza' University of Iasi, Faculty of Chemistry, Bd. Carol I nr. 11, 700506 Iasi, Romania.

Alina Ghinet (A)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; Laboratoire de Chimie Durable et Santé, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d'Ingénieur (HEI), Yncréa Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France; 'Alexandru Ioan Cuza' University of Iasi, Faculty of Chemistry, Bd. Carol I nr. 11, 700506 Iasi, Romania.

Emmanuelle Lipka (E)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; UFR Pharmacie, Laboratoire de Chimie Analytique, BP 83, F-59006 Lille, France.

Christophe Furman (C)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol, 3 Rue du Professeur Laguesse, F-59000 Lille, France.

Benoit Rigo (B)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; Laboratoire de Chimie Durable et Santé, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d'Ingénieur (HEI), Yncréa Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France.

Antoine Fayeulle (A)

Sorbonne University, Université de Technologie de Compiègne, ESCOM, EA 4297 TIMR, Centre de recherche Royallieu, CS 60319, 60203 Compiègne cedex, France.

Muriel Billamboz (M)

Univ. Lille, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1167 - RID-AGE - Facteurs de risque et déterminants moléculaires des maladies liées au vieillissement, F-59000 Lille, France; Laboratoire de Chimie Durable et Santé, Health & Environment Department, Team Sustainable Chemistry, Ecole des Hautes Etudes d'Ingénieur (HEI), Yncréa Hauts-de-France, 13 Rue de Toul, F-59046 Lille, France. Electronic address: muriel.billamboz@yncrea.fr.

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