Synthesis and Biological Evaluation of Natural-Product-Inspired, Aminoalkyl-Substituted 1-Benzopyrans as Novel Antiplasmodial Agents.


Journal

Journal of medicinal chemistry
ISSN: 1520-4804
Titre abrégé: J Med Chem
Pays: United States
ID NLM: 9716531

Informations de publication

Date de publication:
13 05 2021
Historique:
pubmed: 27 4 2021
medline: 16 6 2021
entrez: 26 4 2021
Statut: ppublish

Résumé

Herein, relationships between the structures of 1-aminoethyl-substituted chromenes and their antimalarial activities were thoroughly investigated. At first, the methyl moiety in the side chain was removed to eliminate chirality. The hydrogenation state of the benzopyran system, the position of the phenolic OH moiety, and the distance of the basic amino moiety toward both aromatic rings were varied systematically. 1-Benzopyran-5-ol

Identifiants

pubmed: 33901399
doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c00483
doi:

Substances chimiques

Antimalarials 0
Benzopyrans 0
Biological Products 0

Types de publication

Journal Article Research Support, Non-U.S. Gov't

Langues

eng

Sous-ensembles de citation

IM

Pagination

6397-6409

Auteurs

Jan-Frederik Uth (JF)

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.

Frederik Börgel (F)

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.

Kirstin Lehmkuhl (K)

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.

Dirk Schepmann (D)

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.

Marcel Kaiser (M)

Swiss Tropical and Public Health Institute (Swiss TPH), Socinstraße 57, CH-4002 Basel, Switzerland.

Valquiria A P Jabor (VAP)

Laboratório de Cristalografia de Proteínas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto, Universidade de São Paulo, Av. Café, s/n, 14040-903 Ribeirão Preto, SP, Brazil.

Maria Cristina Nonato (MC)

Laboratório de Cristalografia de Proteínas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto, Universidade de São Paulo, Av. Café, s/n, 14040-903 Ribeirão Preto, SP, Brazil.

R Luise Krauth-Siegel (RL)

Biochemie-Zentrum der Universität Heidelberg (BZH), Im Neuenheimer Feld 328, D-69120 Heidelberg, Germany.

Thomas J Schmidt (TJ)

Institut für Pharmazeutische Biologie und Phytochemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.

Bernhard Wünsch (B)

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
GRK 2515, Chemical Biology of Ion Channels (Chembion), Westfälische Wilhelms-Universität, 48149 Münster, Germany.

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