Structural revision of the Mcl-1 inhibitor MIM1: synthesis and biological studies on ovarian cancer cells with evaluation of designed analogues.


Journal

Organic & biomolecular chemistry
ISSN: 1477-0539
Titre abrégé: Org Biomol Chem
Pays: England
ID NLM: 101154995

Informations de publication

Date de publication:
27 10 2021
Historique:
pubmed: 2 10 2021
medline: 18 3 2022
entrez: 1 10 2021
Statut: epublish

Résumé

In the area of cancer research, the development of new and potent inhibitors of anti-apoptotic proteins is a very active and promising topic. The small molecule MIM1 has been reported earlier as one of the first selective inhibitors of the anti-apoptotic protein Mcl-1. In the present paper, we first revised the structure of this molecule based on extensive physicochemical analyses. Then we designed and synthesized a focused library of analogues for the corrected structure of MIM1. Next, these molecules were subjected to a panel of

Identifiants

pubmed: 34596646
doi: 10.1039/d1ob01521d
doi:

Substances chimiques

MCL1 protein, human 0
Myeloid Cell Leukemia Sequence 1 Protein 0

Types de publication

Journal Article Research Support, Non-U.S. Gov't

Langues

eng

Sous-ensembles de citation

IM

Pagination

8968-8987

Auteurs

Hippolyte Paysant (H)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.

Siham Hedir (S)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.

Frédéric Justaud (F)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.

Louis Bastien Weiswald (LB)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.

Assaad Nasr El Dine (AN)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.
Laboratoire de Chimie Médicinale et de Produits Naturels, Université Libanaise, Faculté des Sciences et PRASE-EDST, Hadath, Beyrouth, Liban.

Ali Soulieman (A)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.
Laboratoire de Chimie Médicinale et de Produits Naturels, Université Libanaise, Faculté des Sciences et PRASE-EDST, Hadath, Beyrouth, Liban.

Ali Hachem (A)

Laboratoire de Chimie Médicinale et de Produits Naturels, Université Libanaise, Faculté des Sciences et PRASE-EDST, Hadath, Beyrouth, Liban.

Nicolas Elie (N)

Normandie Univ, UNICAEN, SF 4206 ICORE, CMABIO3, Caen, France.

Emilie Brotin (E)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.
Normandie Univ, UNICAEN, SF 4206 ICORE, CMABIO3, Caen, France.
Normandie Univ, UNICAEN, SF4206 ICORE, Plateforme ImpedanCELL, Caen, France.

Christophe Denoyelle (C)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.
Normandie Univ, UNICAEN, SF 4206 ICORE, CMABIO3, Caen, France.
Normandie Univ, UNICAEN, SF4206 ICORE, Plateforme ImpedanCELL, Caen, France.

Jérôme Bignon (J)

Institut de Chimie des Substances Naturelles CNRS UPR 2301, Université Paris Saclay, Gif-sur-Yvette, France.

Fanny Roussi (F)

Institut de Chimie des Substances Naturelles CNRS UPR 2301, Université Paris Saclay, Gif-sur-Yvette, France.

Marie Jouanne (M)

Normandie Univ, UNICAEN, Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie (CERMN), 14000 Caen, France.

Olivier Tasseau (O)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.

Thierry Roisnel (T)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.

Anne Sophie Voisin-Chiret (AS)

Normandie Univ, UNICAEN, Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie (CERMN), 14000 Caen, France.

René Grée (R)

Univ Rennes, CNRS, ISCR (Institut des Sciences Chimiques de Rennes), UMR 6226, F-35000, Rennes, France. rene.gree@univ-rennes1.fr.

Nicolas Levoin (N)

Bioprojet-Biotech, 4 rue du Chesnay Beauregard, BP 96205, 35762, Saint Grégoire, France.

Laurent Poulain (L)

Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE "Unité de Recherche Interdisciplinaire pour la Prévention et le Traitement des Cancers", Caen, France.
UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du Général Harris, 14076, Caen, France.

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