A New Class of Bi- and Trifunctional Sugar Oximes as Antidotes against Organophosphorus Poisoning.


Journal

Journal of medicinal chemistry
ISSN: 1520-4804
Titre abrégé: J Med Chem
Pays: United States
ID NLM: 9716531

Informations de publication

Date de publication:
24 03 2022
Historique:
pubmed: 8 3 2022
medline: 7 5 2022
entrez: 7 3 2022
Statut: ppublish

Résumé

Recent events demonstrated that organophosphorus nerve agents are a serious threat for civilian and military populations. The current therapy includes a pyridinium aldoxime reactivator to restore the enzymatic activity of acetylcholinesterase located in the central nervous system and neuro-muscular junctions. One major drawback of these charged acetylcholinesterase reactivators is their poor ability to cross the blood-brain barrier. In this study, we propose to evaluate glucoconjugated oximes devoid of permanent charge as potential central nervous system reactivators. We determined their

Identifiants

pubmed: 35255209
doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01748
pmc: PMC8958973
doi:

Substances chimiques

Antidotes 0
Cholinesterase Inhibitors 0
Organophosphorus Compounds 0
Oximes 0
Sugars 0
Acetylcholinesterase EC 3.1.1.7

Types de publication

Journal Article Research Support, Non-U.S. Gov't

Langues

eng

Sous-ensembles de citation

IM

Pagination

4649-4666

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Auteurs

Ophélie Da Silva (O)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Nicolas Probst (N)

Normandie Université, COBRA, UMR 6014 & FR 3038, Université de Rouen, INSA Rouen, CNRS, 1 rue Tesnière, 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex, France.

Christophe Landry (C)

Université d'Artois (UArtois), UR 2465, LBHE Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique, F-62307 Lens, France.

Anne-Sophie Hanak (AS)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Pierre Warnault (P)

Normandie Université, COBRA, UMR 6014 & FR 3038, Université de Rouen, INSA Rouen, CNRS, 1 rue Tesnière, 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex, France.

Caroline Coisne (C)

Université d'Artois (UArtois), UR 2465, LBHE Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique, F-62307 Lens, France.

André-Guilhem Calas (AG)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Fabien Gosselet (F)

Université d'Artois (UArtois), UR 2465, LBHE Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique, F-62307 Lens, France.

Charlotte Courageux (C)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Anne-Julie Gastellier (AJ)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Marilène Trancart (M)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Rachid Baati (R)

Institut de Chimie et Procédés pour l'Énergie, l'Environnement, et la Santé: UMR CNRS 7515 ICPEES, Université de Strasbourg - École de Chimie Polymères et Matériaux, ECPM 25 rue Becquerel, 67087 Strasbourg cedex 2, France.

Marie-Pierre Dehouck (MP)

Université d'Artois (UArtois), UR 2465, LBHE Laboratoire de la Barrière Hémato-Encéphalique, F-62307 Lens, France.

Ludovic Jean (L)

Normandie Université, COBRA, UMR 6014 & FR 3038, Université de Rouen, INSA Rouen, CNRS, 1 rue Tesnière, 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex, France.

Florian Nachon (F)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

Pierre-Yves Renard (PY)

Normandie Université, COBRA, UMR 6014 & FR 3038, Université de Rouen, INSA Rouen, CNRS, 1 rue Tesnière, 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex, France.

José Dias (J)

Département de Toxicologie et Risques Chimiques, Institut de Recherche Biomédicale Des Armées, F-91220 Brétigny-Sur-Orge, France.

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