Chemically Diverse S. mansoni HDAC8 Inhibitors Reduce Viability in Worm Larval and Adult Stages.
S. mansoni
epigenetic drugs
histone deacetylase inhibitors
neglected parasitic diseases
newly transformed schistosomula
Journal
ChemMedChem
ISSN: 1860-7187
Titre abrégé: ChemMedChem
Pays: Germany
ID NLM: 101259013
Informations de publication
Date de publication:
01 02 2023
01 02 2023
Historique:
revised:
16
10
2022
received:
21
09
2022
pubmed:
18
10
2022
medline:
8
2
2023
entrez:
17
10
2022
Statut:
ppublish
Résumé
Schistosoma mansoni HDAC8 is a reliable target to fight schistosomiasis, and several inhibitors have been reported in the literature up to now. Nevertheless, only a few displayed selectivity over the human deacetylases and some exhibited very low or no activity against parasite larvae and/or adult worms. We report here the in vitro enzyme and biological activity of a small library of HDAC inhibitors from our lab, in many cases exhibiting submicromolar/nanomolar potency against smHDAC8 and diverse degrees of selectivity over hHDAC1 and/or hHDAC6. Such compounds were tested against schistosomula, and a selection of them against the adult forms of S. mansoni, to detect their effect on viability. Some of them showed the highest viability reduction for the larval stage with IC
Identifiants
pubmed: 36250286
doi: 10.1002/cmdc.202200510
doi:
Substances chimiques
HDAC8 protein, human
EC 3.5.1.98
Histone Deacetylase Inhibitors
0
Histone Deacetylases
EC 3.5.1.98
Repressor Proteins
0
Types de publication
Journal Article
Research Support, Non-U.S. Gov't
Langues
eng
Sous-ensembles de citation
IM
Pagination
e202200510Informations de copyright
© 2022 Wiley-VCH GmbH.
Références
P. J. Hotez, B. Pecoul, PLoS Neglected Trop. Dis. 2010, 4, e718.
D. J. Gray, A. G. Ross, Y. S. Li, D. P. McManus, BMJ Glob. Health 2011, 342, d2651.
A. A. Siddiqui, B. A. Siddiqui, L. Ganley-Leal, Hum. Vaccines 2011, 7, 1192-1197.
D. Cioli, L. Pica-Mattoccia, A. Basso, A. Guidi, Mol. Biochem. Parasitol. 2014, 195, 23-29.
G. Oliveira, Rev Soc Bras Med Trop 2014, 47, 1-2.
G. S. Hailu, D. Robaa, M. Forgione, W. Sippl, D. Rotili, A. Mai, J. Med. Chem. 2017, 60, 4780-4804;
R. Fioravanti, N. Mautone, A. Rovere, D. Rotili, A. Mai, Curr. Opin. Chem. Biol. 2020, 57, 65-74;
D. Rotili, G. Simonetti, A. Savarino, A. T. Palamara, A. R. Migliaccio, A. Mai, Curr. Top. Med. Chem. 2009, 9, 272-291.
M. Marek, S. Kannan, A. T. Hauser, M. Moraes Mourao, S. Caby, V. Cura, D. A. Stolfa, K. Schmidtkunz, J. Lancelot, L. Andrade, J. P. Renaud, G. Oliveira, W. Sippl, M. Jung, J. Cavarelli, R. J. Pierce, C. Romier, PLoS Pathog. 2013, 9, e1003645;
A. Chakrabarti, I. Oehme, O. Witt, G. Oliveira, W. Sippl, C. Romier, R. J. Pierce, M. Jung, Trends Pharmacol. Sci. 2015, 36, 481-492.
J. Lancelot, S. Caby, F. Dubois-Abdesselem, M. Vanderstraete, J. Trolet, G. Oliveira, F. Bracher, M. Jung, R. J. Pierce, PLoS Neglected Trop. Dis. 2013, 7, e2428;
D. Monaldi, D. Rotili, J. Lancelot, M. Marek, N. Wossner, A. Lucidi, D. Tomaselli, E. Ramos-Morales, C. Romier, R. J. Pierce, A. Mai, M. Jung, J. Med. Chem. 2019, 62, 8733-8759.
V. Coutinho Carneiro, I. C. de Abreu da Silva, M. S. Amaral, A. S. A. Pereira, G. O. Silveira, D. D. S. Pires, S. Verjovski-Almeida, F. J. Dekker, D. Rotili, A. Mai, E. J. Lopes-Torres, D. Robaa, W. Sippl, R. J. Pierce, M. T. Borrello, A. Ganesan, J. Lancelot, S. Thiengo, M. A. Fernandez, A. R. R. Vicentino, M. M. Mourao, F. S. Coelho, M. R. Fantappie, PLoS Neglected Trop. Dis. 2020, 14, e0008332.
L. L. S. Scholte, M. M. Mourao, F. S. Pais, J. Melesina, D. Robaa, A. C. Volpini, W. Sippl, R. J. Pierce, G. Oliveira, L. A. Nahum, Infect. Genet. Evol. 2017, 53, 175-188.
E. Ghazy, M. Abdelsalam, D. Robaa, R. J. Pierce, W. Sippl, Pharmaceuticals 2022, 15.
M. J. Chua, M. S. Arnold, W. Xu, J. Lancelot, S. Lamotte, G. F. Spath, E. Prina, R. J. Pierce, D. P. Fairlie, T. S. Skinner-Adams, K. T. Andrews, Int. J. Parasitol. 2017, 7, 42-50.
S. Kannan, J. Melesina, A. T. Hauser, A. Chakrabarti, T. Heimburg, K. Schmidtkunz, A. Walter, M. Marek, R. J. Pierce, C. Romier, M. Jung, W. Sippl, J. Chem. Inf. Model. 2014, 54, 3005-3019.
T. Heimburg, A. Chakrabarti, J. Lancelot, M. Marek, J. Melesina, A. T. Hauser, T. B. Shaik, S. Duclaud, D. Robaa, F. Erdmann, M. Schmidt, C. Romier, R. J. Pierce, M. Jung, W. Sippl, J. Med. Chem. 2016, 59, 2423-2435.
C. V. Simoben, D. Robaa, A. Chakrabarti, K. Schmidtkunz, M. Marek, J. Lancelot, S. Kannan, J. Melesina, T. B. Shaik, R. J. Pierce, C. Romier, M. Jung, W. Sippl, Molecules 2018, 23.
D. V. Kalinin, S. K. Jana, M. Pfafenrot, A. Chakrabarti, J. Melesina, T. B. Shaik, J. Lancelot, R. J. Pierce, W. Sippl, C. Romier, M. Jung, R. Holl, ChemMedChem 2020, 15, 571-584.
K. Stenzel, A. Chakrabarti, J. Melesina, F. K. Hansen, J. Lancelot, S. Herkenhohner, B. Lungerich, M. Marek, C. Romier, R. J. Pierce, W. Sippl, M. Jung, T. Kurz, Arch. Pharm. 2017, 350.
A. Mai, S. Massa, D. Rotili, S. Simeoni, R. Ragno, G. Botta, A. Nebbioso, M. Miceli, L. Altucci, G. Brosch, J. Med. Chem. 2006, 49, 6046-6056;
A. Mai, S. Massa, D. Rotili, R. Pezzi, P. Bottoni, R. Scatena, J. Meraner, G. Brosch, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 4656-4661.
A. Mai, S. Massa, D. Rotili, I. Cerbara, S. Valente, R. Pezzi, S. Simeoni, R. Ragno, Med. Res. Rev. 2005, 25, 261-309.
S. Valente, D. Trisciuoglio, T. De Luca, A. Nebbioso, D. Labella, A. Lenoci, C. Bigogno, G. Dondio, M. Miceli, G. Brosch, D. Del Bufalo, L. Altucci, A. Mai, J. Med. Chem. 2014, 57, 6259-6265.
C. Zwergel, E. Di Bello, R. Fioravanti, M. Conte, A. Nebbioso, R. Mazzone, G. Brosch, C. Mercurio, M. Varasi, L. Altucci, S. Valente, A. Mai, ChemMedChem 2021, 16, 989-999.
Y. H. Ho, K. J. Wang, P. Y. Hung, Y. S. Cheng, J. R. Liu, S. T. Fung, P. H. Liang, J. W. Chern, C. W. Yu, Org. Biomol. Chem. 2018, 16, 7820-7832.
A. Mai, S. Massa, R. Pezzi, S. Simeoni, D. Rotili, A. Nebbioso, A. Scognamiglio, L. Altucci, P. Loidl, G. Brosch, J. Med. Chem. 2005, 48, 3344-3353;
S. Panella, M. E. Marcocci, I. Celestino, S. Valente, C. Zwergel, D. D. Li Puma, L. Nencioni, A. Mai, A. T. Palamara, G. Simonetti, Future Med. Chem. 2016, 8, 2017-2031;
A. Nebbioso, F. Manzo, M. Miceli, M. Conte, L. Manente, A. Baldi, A. De Luca, D. Rotili, S. Valente, A. Mai, A. Usiello, H. Gronemeyer, L. Altucci, EMBO Rep. 2009, 10, 776-782.
M. Naldi, N. Calonghi, L. Masotti, C. Parolin, S. Valente, A. Mai, V. Andrisano, Proteomics 2009, 9, 5437-5445;
S. Inoue, A. Mai, M. J. Dyer, G. M. Cohen, Cancer Res. 2006, 66, 6785-6792.
A. Mai, S. Massa, R. Pezzi, S. Valente, P. Loidl, G. Brosch, Med. Chem. 2005, 1, 245-254.
Y. Hai, D. W. Christianson, Nat. Chem. Biol. 2016, 12, 741-747.
C. J. Millard, P. J. Watson, I. Celardo, Y. Gordiyenko, S. M. Cowley, C. V. Robinson, L. Fairall, J. W. Schwabe, Mol. Cell 2013, 51, 57-67.
T. Bayer, A. Chakrabarti, J. Lancelot, T. B. Shaik, K. Hausmann, J. Melesina, K. Schmidtkunz, M. Marek, F. Erdmann, M. Schmidt, D. Robaa, C. Romier, R. J. Pierce, M. Jung, W. Sippl, ChemMedChem 2018, 13, 1517-1529;
E. Ghazy, T. Heimburg, J. Lancelot, P. Zeyen, K. Schmidtkunz, A. Truhn, S. Darwish, C. V. Simoben, T. B. Shaik, F. Erdmann, M. Schmidt, D. Robaa, C. Romier, M. Jung, R. Pierce, W. Sippl, Eur. J. Med. Chem. 2021, 225, 113745;
M. Marek, T. B. Shaik, T. Heimburg, A. Chakrabarti, J. Lancelot, E. Ramos-Morales, C. Da Veiga, D. Kalinin, J. Melesina, D. Robaa, K. Schmidtkunz, T. Suzuki, R. Holl, E. Ennifar, R. J. Pierce, M. Jung, W. Sippl, C. Romier, J. Med. Chem. 2018, 61, 10000-10016.
D. A. Stolfa, M. Marek, J. Lancelot, A. T. Hauser, A. Walter, E. Leproult, J. Melesina, T. Rumpf, J. M. Wurtz, J. Cavarelli, W. Sippl, R. J. Pierce, C. Romier, M. Jung, J. Mol. Biol. 2014, 426, 3442-3453.
H. M. Berman, J. Westbrook, Z. Feng, G. Gilliland, T. N. Bhat, H. Weissig, I. N. Shindyalov, P. E. Bourne, Nucleic Acids Res. 2000, 28, 235-242.
F. C. Lombardo, V. Pasche, G. Panic, Y. Endriss, J. Keiser, Nat. Protoc. 2019, 14, 461-481.